有機合成對藥物研發的創新應用
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摘 要：在現代人們的生活中，藥物成為調節身體生理機能，預防、治療疾病的重要手段。在制藥過程中，藥物合成技術的發展在創新藥物中的應用越來越廣泛。有機合成主要指的是通過加熱、加壓、催化劑等方式，把簡單的化合物轉化為復雜的有機物，滿足實際生產需要。對于現代藥物研發來說，有機合成是重要的藥物來源之一。文章通過對有機合成藥物的研究現狀進行分析，探討有機合成在藥物研發中的創新應用，以供參考。
關鍵詞：有機合成;藥物研發;創新應用
藥物是提高醫療水平的基礎，隨著人類社會的不斷發展，一些新的病癥需要新的藥物來治療，這就需要新藥的研發。此外，制藥企業為了提高患者對藥物的認可度，提高企業產品的市場占有率，也需要不斷的研發新藥。在現代的藥物研發中，有機合成是藥物的主要來源之一，而且隨著科學技術的發展，在創新藥物研發中的應用越來越廣泛。
1 有機合成藥物的研究現狀
近年來，隨著有機合成技術的發展，有機合成藥物在藥品市場中的占有率越來越高，從世界范圍來看，每年都會有上百種的有機合成藥物上市，各國為了推進本國的醫療衛生水平，投入了大量的人力、物力以及財力進行新藥的合成研發。有機合成屬于比較復雜的原料反應過程，使用化學組合方式對藥物研發創新的過程中，要結合新藥的研發特點，在組合反應中使用分子化合物的處理方式，在此過程中，化合物的活性被提升，測定分子結構，可以批量的進行合成處理。此外，還可以對藥物的藥理活性進行評價，改變了傳統的藥物提取方式，為科學制藥提供了新的方向。讓合成藥物可以很便捷的研發并生產。從目前的技術來看，從動植物或者是微生物中可以提取新的化合物，利用合成技術，比如：微波化學合成、電化學合成、納米技術、固相化反應等，實現藥物的合成技術改造。
2 有機合成在藥物研發中的創新應用
2.1 對于傳統藥物的改造創新
新藥的研發不是憑空出現的，有的是在動植物或者微生物中提取原料，有的是針對傳統的藥物進行改造。但是在改造的過程中，需要依靠相關的理論和技術作為基礎，一般情況下，新藥研發之后，它的化學結構會被工作人員使用合成的方式進行改變，達到提升藥物治療效果的目的。比如，2012年上市的治療前列腺癌的創新藥物恩雜魯胺（ enzalutamide），就是在老藥的基礎上進行改造得到的。以最早治療前列腺疾病的合成藥物尼魯米特和比卡魯胺（將尼魯米特中的結構進行了改變得到的新藥）為基礎，進行了新的結構改造，成功的實現了藥物的合成。
2.2 降糖類藥物的研發創新
近年來，我國糖尿病患者呈逐年上升趨勢，因此，針對糖尿病患者治療期間，藥物治療要以降糖為主。在對降糖類的藥物創新過程中，可以使用合成技術，將傳統的抑制劑結構打破，很好的進行藥物創新。比如作為一種新型的口服將糖類藥物，二肽基肽酶4抑制劑通過增加葡萄糖依賴性促胰島素肽的水平，將胰腺內造成血糖上升的細胞功能進行改善，同時對胰島素的敏感性進行調節，防止出現血糖過低的情況，實現糖尿病患者安全降糖的目的。
2.3 抗腫瘤藥物的研發創新
惡性腫瘤是目前影響人類健康的主要因素，對于抗腫瘤藥物的研究一直在進行。合成技術可以通過選擇性的靶向抑制癌細胞的擴散，使抗腫瘤藥物的研發出現了重大的突破。比如，舒尼替尼（sunitinib）就是利用有機合成技術得到的藥物，可以很好的抑制癌細胞的生長及擴散，它的化學結構比較獨特，既可以將腫瘤生長所需要的營養物質進行阻斷，又可以將腫瘤細胞的活性殺死，有效的緩解了病癥的發展。
2.4 抗病毒藥物的研發創新
在人類的疾病中，病毒是比較常見的，上百種病毒可以導致人類患病，比較常見的是流感病毒，此外，還有曾經在我國爆發的非典型肺炎病毒以及非洲爆發的罕見的埃博拉病毒等。在傳統的抗病毒藥物研發中主要的原理是將病毒特有的酶類物質直接作用于病毒本身，而隨著合成技術的成熟并發展，抗病毒藥物主要是提高宿主的免疫系統，提高對病毒的抵抗力，阻止病毒侵襲。
2.5 抗菌類藥物的研發創新
合成類抗菌藥物可以通過將病原性微生物消滅，來達到治療細菌感染類疾病的目的。比如，2000年獲得批準上市的利奈唑胺屬于一種人工合成的咗烷酮類抗生素，作用的機理是與細菌亞基上的核糖體結合形成復合物，將細菌蛋白質的合成過程進行抑制，達到治療的目的。該藥物對于青霉素敏感、耐藥肺炎鏈球菌、耐藥腸球菌等具有很好的抗菌作用。
3 結束語
在社會不斷發展過程中，醫療衛生水平的提高是提高人們生活質量的基礎。制藥企業應該有機合成技術，創新藥物的合成模式，在制藥材料的分離和純化過程中實現自動化，通過實踐，探索最直接的合成路線以及最少的經濟成本合成策略，實現有機合成在藥物研發中的創新應用。
參考文獻：
[1]張霽，聶飚，張英俊.有機合成在創新藥物研發中的應用與進展[J].有機化學，2015（02）：129.
[2]仲達，吳楠.有機合成在藥物研發中的發展和應用[J].廣東化工，2016（17）：93.
[3]張仁.有機合成在創新藥物研發中的應用與進展[J].化工管理，2016（26）：213.
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