黃酮類化合物的結構修飾及生物活性研究進展
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摘 要:黃酮類化合物所具有的生理活性包括抗氧化、抗腫瘤,抗癌等等。但是其自身也存在著相應的缺點,比如:較差的水溶性、穩定性差以及相應的生物利用率不高等等問題存在。但是可以對其進行相應的結構修飾,從而將其的溶解性進行相應的改善,同時還可以增強其生理活性以及相應的穩定性。本文主要闡述對于相應的黃酮類化合物的結構修飾及生物活性研究進展,希望通過本文能夠為相應的行業人員帶來些許參考價值。
關鍵詞:黃酮類化合物;結構修飾;生物活性
1 生物轉化法對黃酮類化合物進行結構修飾的優勢
在植物體內通常是廣泛的分布很多的低分子多酚類的物質,其分布的狀態多為游離得狀態,有些還有可能與相應的糖進行相應的結合,從而形成苷。這類的就屬于黃酮類的化合物,這種化合物的特點是其能夠消炎、鎮痛、抗病毒的藥理作用,同時還具有抗氧化的生物活性。天然的黃酮其的水溶性是非常差的而且其的穩定性也就非常差,所以對其的化學結構及相應的生物活性進行深入的研究,從而對其進行相應的結構修飾的研究,這樣在很大的程度上就擴大了其應用領域,比如:在食品及化妝品領域, 由于黃酮類的化合物其結構的本身存在很多的羥基,所以對其使用相應的化學方法進行結構上的修飾的時候,對其進行修飾區域的選擇是非常困難的,同時還可能產生其他的一些副產物且相應進行分離的步驟就非常難。如果對其相應的基團采取一定的保護措施,那么進行操作的整體步驟就非常的繁瑣,而且耗時也非常多。但是采用相應的生物轉化的方法就能夠在很大的程度上對于以上所存在的問題進行相應的改善。因為生物轉化法可以在常溫的環境中進行有效的催化作用,而且進行區域的選擇性也比較高,根據相應的需要可以合成所需要的黃酮衍生物,且整體的操作工藝步驟相對簡單。
2 對黃酮類物質進行相應的生物轉化的反應類型
2.1 去糖基化反應
對于天然的黃酮類的化合物其主要的存在方式主要是以相應的糖苷類的形式存在的,但是其中黃酮苷的種類是具有非常多的,主要是由于相應的糖的種類、數量以及連接位置的不同而形成的。但是由于利用相應的化學法對其去糖基的選擇性是比較差的,且進行反應的過程中,反應的過程沒法得到有效的控制,并且進行反應需要較高的溫度,并且得到的產物不容易分離。這樣就充分的體現出酶法去糖基比化學法更加具有優勢。
對含有橙皮苷的柑桔汁采用酶處理使得其中的橙皮甘酶通過催化的作用生成轉化為橙皮素-7-葡萄糖苷后,其在人體內的攝入量達到了原來的數倍,在很大的程度上對于橙皮甘的生物活性進行了很大的提高。
通過Mandalari.等使用相應的小分子佛手柑醇與革蘭氏陰陽性菌以及相應的釀酒的酵母進行相應的酶催化反應,在進行酶催化反應可以發現柑桔類的抗菌活性在很大的程度上得到了很大的提升。
2.2 酯化反應
黃酮類的化合物通過相應的酶催化酯化的反應對其進行相應的結構修飾,在很大的程度上增加了天然黃酮類的脂溶性。其進行相應的酯化反應主要是對其伯羥基進行的反應。
3 黃酮類化合物相應的構效關系闡述
目前黃酮類的化合物對其結構進行修飾的主要方法就是通過對其相應的取代基進行變化的過程,通過對其存在于不同環上的取代基進行替換,從而對其相應的化學性質進行有效的改善,從而根據相應的需求得到活性更好的化合物,以下根據其結構分類,對于相應的黃酮類化合物的相應的構效關系進行簡單闡述。
3.1 黃酮(醇)類
存在于植物體內的黃酮類的化合物對于植物的整個生命周期的存活具有非常重要的作用,因為其在很大的程度上起到了抗菌自己防疾病的作用。由于相應的黃酮類化合物對于植物的生長重要作用以及其非常高的含量,所以相關的人員對其的生理活性的研究就非常的關注。
3.2 異黃酮類
異黃酮屬于植物進行代謝過程的次級產物,其在相應的豆科植物中存在的較多,其具有的主要作用是對于心腦血管有一定的保護作用。鷹嘴豆作為豆科的草本植物,對其進行提取出來的相應的異黃酮類的化合物是具有非常高的降糖的活性,但是此活性的相應成分含量是有一定限度的。Li等將相應的鷹嘴豆這種豆科草本植物進行了一定的研究,通過對其進行的提取以及分離的工作,將其中的一些異黃酮類的化合物進行了提取與分離,通過深入的研究與發現,其中的B環4'位的甲醚化的異黃酮對于血糖的降低作用是最為明顯的,根據這一實驗結果,就可以將其作為相應的先導化合物進而形成相應的異黃酮的衍生物以及對于這些衍生物的降血糖的作用的研究,根據不斷的深入研究發現,這些衍生物能夠對于相應細胞的血糖活性有效降低,而且如果降相應的活性最好的衍生物進行有效結合,在很大的程度上將其的血糖降低程度不斷提升。
4 結語
黃酮類化合物對其進行相應的結構修飾的未來前景是非常好的,所以對其的修飾衍生物的活性研究需要進行不斷的深入,目前隨著我國科學技術的不斷發展,相應的分子生物學以及分子篩選的工作也隨著不斷的進步與發展,相信在不久的未來,在臨床方面一定會有更多更好的黃酮類的化合物進行應用。
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