獸藥腎上腺素的藥理及應用
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摘要:腎上腺素可使心臟收縮力上升,使心臟、肝和筋骨的血管擴張和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物治療方面,腎上腺素常用于心臟停止時來刺激心臟?,F對腎上腺素的藥理進行分析,并介紹腎上腺素在獸醫臨床上的應用及注意事項。
關鍵詞:腎上腺素;心臟;作用;應用
中圖分類號:S859.79 文獻標識碼:B
文章編號:2095-9737(2019)03-0139-02
1 體內過程
腎上腺素口服無效,容易被胃內消化酶分解,同時使局部血管收縮,降低黏膜吸收能力,在腸和肝臟內也均被破壞而失去藥性。通常采取皮下或肌肉注射的方法,皮下注射時因局部血管收縮可使吸收延緩,作用持久。肌肉注射較皮下注射吸收快,持續時間短。肌肉注射時切勿將藥液注入血管內而發生危險。情況緊急時可靜脈注射,此時作用強烈需稀釋藥液,少量注射,約為皮下注射量的1/50~1/25。
腎上腺素吸收后很快在血液內消失,主要是腎上腺素能被神經末梢回收(重攝?。?,并通過兒茶酚氧位甲基轉移酶的作用形成活性極低的間甲腎上腺素,再經單胺氧化酶的作用而失活。少量腎上腺素及其代謝產物可與葡萄糖醛酸或硫酸結合,通過尿液排出。
2 作用
腎上腺素能與α、β受體結合,其α、β作用都很強,其吸收作用主要表現為心跳加快,心縮加強,血管收縮,血壓上升,瞳孔散大,多數平滑肌松弛,括約肌收縮,血糖升高。
2.1 對心臟的作用
對心臟的興奮作用快而強,使心跳加快,收縮加強,傳導加速,心輸出量增加,擴張冠狀血管,改善心肌血液供應,這一作用對離體心臟表現尤為明顯。在整體動物由于血壓升高,引起減壓反射,使迷走神經作用加強,心率反應可減慢,但心縮仍然強而有力。如用阿托品阻斷迷走神經后,本品即能充分表現出心率加快和心縮加強作用。由于興奮心臟的作用極強,有時可使驟停的心臟復跳。
本品對心臟的作用和強心苷不同,它雖然強心作用快而強,但作用不能持久,且如過量或注射速度太快,心臟的異位起搏點過度興奮,可出現心律失常、早搏、室性心動過速,甚至心室顫動而死亡。當氯仿麻醉及心臟有器質病變時毒性反應更敏感,易出現心室顫動。
2.2 對血管的作用
全身各部位血管對腎上腺素的反應不但存在著作用強弱不同,而且收縮和舒張存在質的差異。它對小動脈和毛細血管前括約肌有明顯作用,而對靜脈和大動脈的作用較弱,對α型受體的皮膚及黏膜血管有顯著收縮作用,特別是四肢皮膚血管,對內臟血管也呈現收縮作用。骨骼肌血管的受體為β受體,腎上腺素可引起血管舒張。但動物實驗證明,大劑量腎上腺素也可引起骨骼肌血管收縮反應,說明骨骼肌血管也含有一些α型受體,但占優勢的是β型受體。
2.3 對血壓的作用
靜脈注射后立即出現典型的血壓顯著上升,主要是心縮加強,心率加快和血管收縮三個因素共同作用的結果。升壓作用達到頂點時,產生減壓反射,通過壓力感受器系統,引起全身交感性緊張降低,減弱腎上腺素的作用。同時迷走神經興奮使心率減慢,引起血壓下降,一般稍低于正常,2~3 min后恢復到原來的水平。
2.4 對平滑肌器官的作用
對支氣管平滑肌有迅速而強大的松弛作用,當支氣管平滑肌痙攣時,其松弛作用更為明顯,這是興奮支氣管平滑肌β2受體所致。 收縮虹膜的瞳孔開大肌,使瞳孔散大,有瞬膜的動物可引起瞬膜收縮。 抑制胃腸平滑肌運動,加強幽門和回盲括約肌的收縮,但當括約肌痙攣時,又有抑制作用。對子宮平滑肌作用較為復雜,與動物種類、性周期的不同階段及妊娠與否有關。例如,實驗證明它可使貓的未妊娠子宮松弛,而在妊娠早期則引起收縮;羊也可見到同樣現象;而對鼠的子宮則不管其在發情周期的階段和妊娠與否,均產生抑制作用;妊娠的及未妊娠的犬則呈現先興奮后抑制的雙相作用。這種情況顯然和子宮肌同時有α型和β型兩種受體有關。即每種動物的子宮受體類型不一樣,以及性激素的影響也不同。
2.5 對代謝的影響
增加細胞耗氧量,促進肝和肌糖元分解,血糖升高,血乳酸量增加,并促進脂肪水解,使血中游離脂肪酸增多。能產生上述作用,是通過其能激活細胞膜上腺苷酸環化酶的結果。
2.6 其他
降低毛細血管的通透性,興奮豎毛肌,對脾臟包膜平滑肌可產生強大的收縮作用,使脾臟中的紅細胞進入血流,增加血中紅細胞數。腎上腺素還能促進馬、羊發汗。腎上腺素應用劑量過大會使中樞N系統受到抑制,隨之呼吸停止。
3 應用
3.1 用于心臟驟停的急救
由于一氧化碳中毒、溺死、麻醉或手術中意外事故、藥物中毒、過敏性休克、心臟傳導阻滯等引起的心臟驟??伸o注或心內注射腎上腺素進行急救。此時能加速房室間傳導,提高心室自律性,激發心室跳動,但需配合心臟按摩和人工呼吸。
3.2 用于過敏性休克
過敏性休克表現為血壓下降、呼吸困難(由于血管擴張,支氣管平滑肌痙攣所致),腎上腺素能收縮小血管及松弛支氣管平滑肌,能迅速緩解過敏性休克的癥狀,往往可以挽救生命。3.3 用于支氣管哮喘的急性發作
腎上腺素能松弛支氣管平滑肌,擴張氣道,作用迅速而強大,可迅速緩解支氣管哮喘的急性發作,療效迅速可靠。對其他變態反應性疾病,如蕁麻疹及血清病等也有效,但作用時間短暫。
3.4 與局麻藥配伍作用
常與普魯卡因等局麻藥配伍,使局部小血管收縮,延緩局麻藥的吸收,從而延長局麻藥的作用時間,并減少藥物的吸收以防中毒。
3.5 局部止血
如鼻衄、手術野滲血及拔牙等出血的情況,應用腎上腺素可起到局部止血作用。局部止血時,可將0.1%鹽酸腎上腺素液作5~100倍稀釋后應用,與局麻藥并用時,常在100 mL局麻藥中加入0.1%鹽酸腎上腺素注射液0.2~0.5 mL,使含腎上腺素的濃度為1∶(10萬~50萬)。
4 不良反應
主要表現在心血管方面,過量時更易發生,可引起節律失常,如心動過速、心室顫動,還會引發高血壓危象,易導致腦血管和動脈瘤破裂。因此使用時必須小心,不要過量使用。
5 應用時的注意事項
腎上腺素內服無效,可皮下注射或肌注,肌注時注意不能注入到血管內,緊急情況下可靜脈注射,但須稀釋并減量,可根據病情將0.1%鹽酸腎上腺素注射液用生理鹽水或葡萄糖注射液10倍稀釋后靜脈輸入,必要時可作心內注射。對一般的輕癥過敏性疾病或病情不急的心力衰竭不必作靜脈注射,可10倍稀釋后皮下或肌肉注射。腎上腺素禁止與洋地黃、氯化鈣配合使用。
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